Меню Рубрики

Мезатон, раствор для инъекций. Мезатон: инструкция по применению

Альфа-адреномиметик

Препарат: МЕЗАТОН (MESATON)

Активное вещество: phenylephrine
Код АТХ: C01CA06
КФГ: Альфа-адреномиметик
Рег. номер: П №016059/01
Дата регистрации: 06.03.09
Владелец рег. удост.: ОПЫТНЫЙ ЗАВОД ГНЦЛС ДП УКРМЕДПРОМ (Украина)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на?-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

ПОКАЗАНИЯ

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.

С осторожностью применять при ИБС.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

1 мл раствора содержит

активное вещество - фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг,

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамино-стимуляторы. Фенилэфрин.

Код АТХ С01СА06

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Фармакодинамика

Мезатон – a1-адреномиметик, незначительно влияет на b-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о -метилтрансферазы. Не оказывает увеличения минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении – до 1-2 часов.

Показания к применению

Артериальная гипотензия

Шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)

Сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)

В качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе – 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.

При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.

Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.

Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг.

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких доз), учащение сердцебиения, отек легких.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приплывы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Все виды артериальных гипертензий

Кардиосклероз

Галотановый или циклопропановый наркоз

Гипертрофическая кардиомиопатия

Феохромоцитома

Фибрилляция желудочков

Окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит

Тиреотоксикоз

Тахиаритмия

Метаболический ацидоз

Гиперкапния

Гипоксия

Закрытоугольная глаукома

Тяжелый стеноз устья аорты

Острый инфаркт миокарда

Порфирия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сахарный диабет

Пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи

Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 суток после прекращения их применения

Пациенты пожилого возраста

Беременность и период лактации (при необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

b-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых передсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом кругу кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии; у пациентов с ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

В период лечения нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.

Период беременности и лактации

| Mesaton

Аналоги

Визофрин, Ирифрин, Назол Бэби, Назол Кидс, Неосинефрин-ПОС, Релиф, Фенилэфрина гидрохлорид

Рецепт

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 5 ml

D. S. Глазные капли. По 1-2 капли в день в оба глаза.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после в/м введения). Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Способ применения

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют. Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы. Подкожно или внутримышечно, взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг. Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.

Показания

Парентерально:
— артериальная гипотензия;
— шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
— в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

Интраназально:

— вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату;
— гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
— феохромоцитома;
— фибрилляция желудочков.
— метаболический ацидоз
— гиперкапния
— гипоксия
— фибрилляция предсердий
— закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия
— гипертензия в малом круге кровообращения
— гиповолемия
— тяжелый стеноз устья аорты
острый инфаркт миокарда
— тахиаритмия
— желудочковая аритмия
— окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия атеросклероз
— облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера)
— болезнь Рейно
— склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении)
— диабетический эндартериит
— тиреотоксикоз, сахарный диабет
— порфирия
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы
— при общем наркозе (фторотановый)
— нарушениях функции почек
пожилой возраст
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
— Со стороны ЦНС: головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
— Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Форма выпуска

Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 10 шт.
Раствор для инъекций 1 мл
фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕЗАТОН

Торговое название

Международное непатентованное название

Фенилэфрин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1 %, 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фенилэфрина гидрохлорид 0,01г,

вспомогательные вещества: глицерин, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адрено- и допамино-стимуляторы. Фенилэфрин.

Код АТХ С01СА06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро поступает в ткани организма, на 95% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется с участием моноаминооксидазы в печени и желудочно-кишечном тракте (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Экскретируется преимущественно с мочой. Эффект при внутривенном введении длится 20 мин, при введении под кожу 40-50 минут. Период полувыведения составляет 2-3 часа.

Фармакодинамика

Мезатон - a 1 -адреномиметик, незначительно влияет на b-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином, поскольку содержит только одну гидроксильную группу в ароматическом ядре. Оказывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует продолжительнее, поскольку меньше склонен к действию катехол-о -метилтрансферазы. Не оказывает увеличения минутного объема крови. Действие начинается сразу после введения и длится в течение 5-20 минут после внутривенного введения. При подкожном введении действие продлевается до 50 минут. При внутримышечном введении - до 1-2 часов.

Показания к применению

  • артериальная гипотензия
  • шоковые состояния (в т.ч травматический, токсический)
  • сосудистая недостаточность (в т.ч на фоне передозировки вазодилататоров)
  • интраназально - вазомоторный и аллергический ринит
  • в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии
  • в качестве заменителя адреналина в растворах местных анестетиков для расширения зрачка.

Способ применения и дозы

Препарат применяют взрослым внутривенно, внутримышечно и подкожно. Разовая доза препарата при внутривенном введении при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1 % раствора. При внутривенном введении разовую дозу препарата разводят в 20 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида, вводят медленно, струйно. При необходимости введение повторяют.

Препарат разрешается вводить внутривенно капельно, для чего 1 мл 1 % раствора Мезатона растворяют в 250-500 мл 5 % раствора глюкозы.

При внутримышечном и подкожном введении разовая доза для взрослых составляет 0,3-1 мл 1 % раствора.

При местной анестезии прибавляют по 0,3-0,5 мл 1 % раствора на 10 мл раствора анестетика.

Для предотвращения «синдрома отмены», после продолжительной инфузии препарата (повторного снижения артериального давления на отмене препарата) дозу нужно уменьшать постепенно.

Инфузию восстанавливают, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт. ст.

Высшие дозы для взрослых при внутримышечном и подкожном введении: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг. Высшая доза при внутривенном введении взрослым: разовая - 5 мг, суточная - 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, брадикардия, повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковые аритмии (особенно при применении в высоких доз), учащение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность, двигательное беспокойство, головокружение, чувство страха, обеспокоенность, слабость, бледность кожи лица, тремор, судороги, кровоизлияние в мозг.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Со стороны органов зрения: боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, аллергическая реакция со стороны век, мидриаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, задержка мочи.

Прочие: повышенная потливость, гиперсаливация, ощущение покалывания и похолодания конечностей, приплывы, гипергликемия.

Препарат оказывает раздражающее действие, возможны изменения в месте введения, некроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата

Все виды артериальных гипертензий

Кардиосклероз

Галотановый или циклопропановый наркоз

Гипертрофическая кардиомиопатия

Феохромоцитома

Фибрилляция желудочков

Окклюзивные заболевания сосудов: артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам при отморожении, диабетический эндартериит

Тиреотоксикоз

Тахиаритмия

Метаболический ацидоз

Гиперкапния

Гипоксия

Закрытоугольная глаукома

Тяжелый стеноз устья аорты

Острый инфаркт миокарда

Порфирия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Сахарный диабет

Пациенты с заболеваниями предстательной железы, у которых существует повышенный риск задержки мочи

Одновременный прием с ингибиторами МАО и в течение 14 суток после прекращения их применения

Пациенты пожилого возраста

Беременность и период лактации (при необходимости применения препарата нужно прекратить кормление грудью)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств. Нейролептики, производные фенотиазина снижают гипертензивный эффект препарата. Ингибиторы МАО, окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреномиметики усиливают прессорный эффект и аритмогенность Мезатона.

b-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность препарата. Применение препарата на фоне предыдущего приема резерпина может вызвать развитие гипертонического криза вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях и повышение чувствительности к адреномиметикам. Ингаляционные анестетики (в том числе хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелых передсердных и желудочковых аритмий, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам. Эргометрин, эрготамин, метилергометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта. Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снижать прессорный эффект Мезатона и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффективность препарата и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Применение Мезатона во время родов для коррекции артериальной гипотензии на фоне применения средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может стать причиной стойкого повышения артериального давления в послеродовом периоде.

Особые указания

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Препарат применяют с осторожностью при наличии фибрилляции предсердий, артериальной гипертензии в малом кругу кровообращения, гиповолемии, желудочковой аритмии.

В период лечения нужно контролировать ЭКГ, артериальное давление, минутный объем крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать артериальное давление систолы на уровне ниже обычного на 30-40 мм рт. ст.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата не следует управлять транспортным средством или заниматься опасными видами деятельности, требующие быстроты двигательных и психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы : желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение артериального давления.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов короткого действия (фентоламина), бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата разливают в ампулы.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона или из картона макулатурного типа хром-эрзац. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.

Наименование:

Мезатон (Mesatonum)

Фармакологическое
действие:

Альфа1-адреностимулятор , мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную гpyппy в ароматическом ядре).
Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией).
По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрансферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.
Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).
Фармакокинетика
Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы).
Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Парентерально :
- артериальная гипотензия;
- шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);
- сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);
- в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.
Интраназально :
- вазомоторный и аллергический ринит.

Способ применения:

Внутривенно медленно, при коллапсе - 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
При необходимости введение повторяют.
Внутривенно капельно - 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.
Подкожно или внутримышечно , взрослым - 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии - 0,5-1 мг/кг.
Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора - 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).
При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.
Высшие дозы для взрослых: подкожно и внутримышечно: разовая - 10 мг, суточная - 50 мг; внутривенно: разовая - 5 г, суточная - 25 мг.
Для расширения зрачка: 1-2% раствор Мезатона вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли.

Побочные действия:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.
Со стороны ЦНС : головокружение, чувство страха, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.
Прочие : бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату;
- гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;
- феохромоцитома;
- фибрилляция желудочков.

Не рекомендуется применение при беременности и в период лактации.
С осторожностью :
- метаболический ацидоз, гиперкапния;
- гипоксия, фибрилляция предсердий;
- закрытоугольная глаукома;
- артериальная гипертензия;
- гипертензия в малом круге кровообращения;
- гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты;
- острый инфаркт миокарда, тахиаритмия;
- желудочковая аритмия;
- окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.
У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.
Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии , гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.
Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.
Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.
Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде .
С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гинертензивный эффект.
Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность , на фоне резерпина - возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).